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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

9

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18287
    MRT-83

    		Smo Cancer
    MRT-83 是有效的 Smo 拮抗剂，其 IC50 值在纳摩尔级别。MRT-83 也抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路。
    MRT-83
  • HY-101213
    OSW-1
    1 篇文献验证

    		 Others Cancer
    OSW-1 是从虎眼万年青中分离出来的，osterol-binding protein (OSBP) 和 OSBP-elated protein 4 (ORP4) 的特异性拮抗剂，其在人类肿瘤细胞系中的 GI50 值为纳摩尔级别。
    OSW-1
  • HY-154978
    Cisplatin-resistant cells-IN-1

    		Others Cancer
    Cisplatin-resistant cells-IN-1 (Compound 8) has high cytotoxicity against Cisplatin (HY-17394)-resistant cells. Cisplatin-resistant cells-IN-1 reduces the metabolic activity effectively in the low nanomolar range (IC50: 0.14–1.79 μM in A549/A549-R, K562/K562-R, and MCF-7/MCF-7TamR cells).
    Cisplatin-resistant cells-IN-1
  • HY-132882
    ARN19689

    		Others
    ARN19689 在低纳摩尔范围（IC50 = 0.042 μM）内通过非共价作用机制抑制human NAAA的活性。
    ARN19689
  • HY-156402
    AuM1Gly

    		Topoisomerase Cancer
    AuM1Gly 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。AuM1Gly 影响 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的生长，对应的 IC50 低至纳摩尔范围。
    AuM1Gly
  • HY-122025
    AC-262536
    1 篇文献验证

    		 Androgen Receptor Metabolic Disease
    AC-262536 是一种选择性的非甾体雄激素受体调节剂 (SARM)，具有有益的合成代谢作用。AC-262536 对雄激素受体具有强效激动剂活性，亲和力在低纳摩尔范围 (1-10 nM)。
    AC-262536
  • HY-151343
    NLRP3-IN-10

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-10 是一种强效的 NLRP3 抑制剂，抑制 IL-1β 的 IC50 为 251.1 nM。NLRP3-IN-10 能够减弱ASC斑点形成抑制NLRP3炎症小体激活。
    NLRP3-IN-10
  • HY-135845
    TP3011

    CH0793011

    		 Topoisomerase Cancer
    TP3011 (CH0793011) 是 CH-0793076 的活性代谢产物 (metabolite)，是与 SN38 等价的有效拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。TP3011 在 IC50 亚纳摩尔范围内可抵抗癌细胞系的生长。
    TP3011
  • HY-18932
    DEL-22379
    1 篇文献验证

    		 ERK Apoptosis Cancer
    DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 易与 ERK2 结合，Kd 为低微摩尔水平，即使在低纳摩尔浓度下也可检测到 EL-22379 与 ERK2 结合。DEL-22379 抑制 ERK2 二聚化，IC50 约为 0.5 μM。
    DEL-22379
  • HY-P0039
    BIM-26226

    		Bombesin Receptor Cancer
    BIM-26226 是一种胃泌素释放肽，是一种强效选择性的 bombesin receptor 拮抗剂。 BIM-26226 抑制 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，IC50 值在纳摩尔范围内。BIM-26226 可用于癌症研究。
    BIM-26226
  • HY-163442A
    PIM3-IN-1 hydrochloride

    		Pim Cancer
    PIM3-IN-1 hydrochloride (Compound 19a) 是 (PIM2/3) 抑制剂，其中对 PIM3 的抑制程度最高，IC50 值在纳摩尔范围内。PIM3-IN-1 hydrochloride 可以用于癌症的研究。
    PIM3-IN-1 hydrochloride
  • HY-14776
    Quarfloxin
    5 篇文献验证

    CX-3543

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    Quarfloxin (CX-3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物，其靶向抑制RNA pol I的活性，在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用。
    Quarfloxin
  • HY-155840
    KH16

    		HDAC Apoptosis Cancer
    KH16 是一种有效的低纳摩尔 HDAC 抑制剂。KH16 针对 I 类 HDAC HDAC1, HDAC2和HDAC3，其 IC50 值范围为 6 至 34 nM。KH16 可诱导细胞凋亡，对多种基因表达模式的肿瘤细胞具有抑制作用。
    KH16
  • HY-156060
    NCI126224

    		Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    NCI126224 是一种 TLR4 信号传导抑制剂。NCI126224 在纳摩尔至低微摩尔范围内抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB、TNF-α、IL-1β 和 NO 的产生。NCI126224 可用于炎症性疾病的研究。
    NCI126224
  • HY-116218
    Amelparib

    JPI-289

    		 PARP Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Amelparib 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP-1 抑制剂。Amelparib 抑制 PARP-1 活性 (IC50 =18.5 nmol/L) 和细胞 PAR 形成 (IC50 =10.7 nmol/L) 在纳摩尔范围内。Amelparib 是一种潜在的神经保护剂。Amelparib具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。
    Amelparib
  • HY-156442
    MEDS433

    		Lactate Dehydrogenase Infection
    MEDS433 是人二氢乳清酸脱氢酶 (hDHODH) 的有效抑制剂，IC50 为 1.2 nM。MEDS433 在纳摩尔范围内对 RSV-A 和 RSV-B 发挥有效的抗病毒活性。MEDS433 诱导干扰素刺激基因编码的抗病毒蛋白表达，能够减少 RSV 复制。
    MEDS433
  • HY-149928
    NNRT-IN-1

    		HIV Infection
    NNRT-IN-1 (compound 8r) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，具有显着的抗耐药性。NNRT-IN-1 抑制野生型 HIV-1 和五种突变株，EC50 值在纳摩尔范围。NNRT-IN-1 显示出良好的药代动力学特性。
    NNRT-IN-1
  • HY-157416
    COP1-ATGL modulator 1

    		Others Metabolic Disease
    COP1-ATGL modulator 1 (86) 是具有口服活性的 COP1-ATGL 调节剂。COP1-ATGL modulator 1 (86) 能够上调ATGL蛋白表达，降低ATGL泛素化和COP1自泛素化，并在纳摩尔范围内减少肝细胞的脂质积累。
    COP1-ATGL modulator 1
  • HY-14891
    Fosdevirine

    GSK2248761; FDV

    		 HIV Reverse Transcriptase Infection
    Fosdevirine (GSK2248761) 是一种有效的、选择性的、非核苷类逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂 (NNRTI)，可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 复制，在体外具有低纳摩尔活性。 Fosdevirine 对多种 HIV-1 病毒株显示出良好的活性，包括依非韦伦 (HY-10572) 耐药的临床分离株。
    Fosdevirine
  • HY-106100
    Roxindole

    EMD 49980

    		 Dopamine Receptor Serotonin Transporter Neurological Disease
    Roxindole (EMD 49980)，一种吲哚烷基哌啶，是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptors) 的有效激动剂，在低纳摩尔范围内与 D2 样亚型具有亲和力。Roxindole 可用于研究阳性和阴性精神分裂症症状。Roxindole 是 5-HT1A 激动剂和 5-羟色胺 (5-HT) 的摄取的抑制剂。具有抗精神病药和抗抑郁药活性。
    Roxindole
  • HY-100233
    IQ-1S free acid

    		JNK Inflammation/Immunology Cancer
    IQ-1S free acid 是一种 NF-κB/激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂，IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1S free acid 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值)，对 JNK3，JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM，240 nM 和 360 nM。
    IQ-1S free acid
  • HY-12928
    ML336

    		Virus Protease Infection
    ML336 是一种喹唑啉酮类的委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV) 抑制剂，对 VEEV TC-83 CPE、VEEV V3526 CPE、VEEV 野生型 CPE 的 IC50 分别为 32、20 和 42 nM。ML336有效抑制 VEEV 诱导的三种病毒株 (TC-83、V3526 和野生型) 细胞病变效应。
    ML336
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    		ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins)，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    Tubulysin D
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    		ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins)，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    Tubulysin E
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    		ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins)，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    Tubulysin C
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    		ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins)，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    Tubulysin F
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    		ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins)，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    Tubulysin G
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    		ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins)，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    Tubulysin H
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    		ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins)，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    Tubulysin I
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    		ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins)，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    Tubulysin M
  • HY-106100A
    Roxindole hydrochloride

    EMD 38362

    		 Dopamine Receptor Serotonin Transporter Neurological Disease
    Roxindole hydrochloride，一种吲哚烷基哌啶，是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptors) 的有效激动剂，在低纳摩尔范围内与 D2 样亚型具有亲和力。Roxindole hydrochloride 可用于研究阳性和阴性精神分裂症症状。Roxindole hydrochloride 是 5-HT1A 激动剂和 5-羟色胺 (5-HT) 的摄取的抑制剂。具有抗精神病药和抗抑郁药活性。
    Roxindole hydrochloride
  • HY-12443
    PF-5006739

    		Casein Kinase Neurological Disease
    PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
    PF-5006739
  • HY-104042
    Vorasidenib
    3 篇文献验证

    AG-881

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。
    Vorasidenib

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